Συγκεκριμένα, η ραλτεγκραβίρη 600 mg, σε μία νέα δόση των 1.200 mg έχει εγκριθεί από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή για χορήγηση άπαξ ημερησίως (2 δισκία, με ή χωρίς τη λήψη τροφής) σε συνδυασμό με άλλα αντι-ρετροϊκά φάρμακα. Ενδείκνυται σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς (με σωματικό βάρος > 40 Kg), οι οποίοι έχουν προσβληθεί από τον ιό HIV-1 που δεν έχουν λάβει θεραπεία  ή για ασθενείς που είναι ιολογικά κατασταλμένοι σε ένα αρχικό δοσολογικό σχήμα ραλτεγκραβίρης 400 mg δύο φορές ημερησίως.

Η ραλτεγκραβίρη 600 mg σε μια δόση άπαξ ημερησίως, αποτελεί μια θεραπευτική επιλογή, που διαθέτει παρόμοιο προφίλ αποτελεσματικότητας και ασφάλειας στις 48 εβδομάδες, με τη ραλτεγκραβίρη 400 mg χορηγούμενη δύο φορές ημερησίως. Η έγκριση του σχήματος της άπαξ ημερησίως δόσης του φαρμάκου αποτελεί εξαιρετική είδηση για τους ασθενείς με HIV που είχαν ανάγκη από ένα απλούστερο θεραπευτικό σχήμα. 

Η έγκριση της ραλτεγκραβίρης 600 mg -σχεδόν πριν από έναν χρόνο από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή- βασίστηκε στα αποτελέσματα της βασικής κλινικής δοκιμής Φάσης 3, ONCEMRK. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα της μελέτης στις 48 εβδομάδες θεραπείας, το 88,9% των πρωτοθεραπευόμενων ασθενών με HIV-1 που έλαβαν την άπαξ ημερησίως δόση των 1.200 mg της ραλτεγκραβίρης 600 mg (2 x 600 mg) πέτυχαν HIV-1 RNA <40 αντίγραφα/mL, σε σύγκριση με το 88,3% των ασθενών που έλαβαν ραλτεγκραβίρη 400 mg δύο φορές ημερησίως, σε συνδυασμό με εμτρισιταμπίνη και δισοπροξίλη της τενοφοβίρης, με μια θεραπευτική διαφορά της τάξεως του 0,5% (95% διάστημα εμπιστοσύνης, -4,2 έως 5,2). Τα αποτελέσματα ήταν παρόμοια μεταξύ των διαφορετικών ομάδων με βάση τα δημογραφικά χαρακτηριστικά κατά την έναρξη της θεραπείας, καθώς και σε ασθενείς με ποικίλα χαρακτηριστικά, συμπεριλαμβανομένων και των ασθενών με υψηλό ιικό φορτίο (HIV-1 RNA > 100.000 αντίγραφα/mL).

Η βελτίωση της αποτελεσματικότητας των αντιρετροϊκών θεραπειών, όπως επίσης και η αύξηση της πρόσβασης σε αυτές, έχουν συμβάλλει ώστε η λοίμωξη από τον ιό του HIV να αντιμετωπίζεται πλέον ως μια χρόνια ασθένεια. Για το λόγο αυτό είναι σημαντικό τα άτομα που ζουν με τον ιό HIV  να έχουν ένα ευρύ φάσμα θεραπευτικών επιλογών ώστε να μπορούν να ακολουθούν εκείνο το θεραπευτικό σχήμα που ταιριάζει καλύτερα στις ανάγκες και τον τρόπο ζωής τους.

 Σχετικά με την μελέτη ONCEMRK

Η κλινική μελέτη ONCEMRK, είναι μια  πολυκεντρική, διπλά τυφλή, τυχαιοποιημένη, μελέτη Φάσης 3, η οποία σχεδιάστηκε για να αξιολογήσει την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της άπαξ ημερησίως δόσης της ραλτεγκραβίρης 600 mg (2 x 600 mg) σε σύγκριση με την ραλτεγκραβίρη 400 mg σε δύο δόσεις ημερησίως, σε συνδυασμό με εμπτρισιταμπίνη και δισοπροξίλη της τενοφοβίρης, σε ασθενείς που δεν έχουν λάβει θεραπεία για την λοίμωξη από τον HIV-1, με ιικό φορτίο HIV-1 RNA ≥1.000 αντίγραφα/mL. Το πρωταρχικό καταληκτικό σημείο αποτελεσματικότητας της μελέτης ήταν το ποσοστό των ασθενών που πέτυχαν HIV-1 RNA <40 αντίγραφα/mL την εβδομάδα 48.

Σχετικά με τη ραλτεγκραβίρη

Εγκεκριμένη ήδη από το 2007, η ραλτεγκραβίρη είναι ο πρώτος αναστολέας ιντεγκράσης που αναπτύχθηκε για την θεραπεία ασθενών που έχουν προσβληθεί από τον ιό HIV. Σήμερα, υπάρχει σημαντική κλινική εμπειρία για την θεραπεία αυτή που προκύπτει από πλέον του 1,2 εκ. ετών ζωής ασθενών απ’ όλο τον κόσμο, που έλαβαν ραλτεγκραβίρη σε δοσολογία των 400 mg. Η ραλτεγκραβίρη είναι ένα από τα συνιστώμενα θεραπευτικά σχήματα της Ευρωπαϊκής Κλινικής Εταιρείας AIDS (EACS) - σε συνδυασμό με άλλους αντιρετροϊκούς παράγοντες – ως πρώτη γραμμή θεραπείας για ενήλικες ασθενείς που έχουν προσβληθεί από τον ιό HIV και δεν έχουν λάβει θεραπεία. Τα μασώμενα δισκία και το πόσιμο εναιώρημα της ραλτεγκραβίρης, σε συνδυασμό με άλλα αντιρετροϊκά φάρμακα, είναι εγκεκριμένα για την θεραπεία παιδιατρικών ασθενών, ηλικίας τουλάχιστον 4 εβδομάδων και σωματικού βάρους μικρότερου των 20 Kg.

Η ραλτεγκραβίρη δρα αναστέλοντας την εισαγωγή του HIV-DNA στο ανθρώπινο DNA, μέσω του ενζύμου της ιντεγκράσης, επιδεικνύοντας ταχύτατη αντι-ιική δράση. Αναστέλλοντας τη λειτουργία της ιντεγκράσης, περιορίζεται η ικανότητα του ιού να πολλαπλασιάζεται, μολύνοντας έτσι νέα κύτταρα του οργανισμού.

Η ραλτεγκραβίρη είναι εγκεκριμένη ως παράγοντας συνδυαστικής θεραπείας σε ενήλικες ασθενείς που έχουν προσβληθεί από τον HIV, σε 112 χώρες, καθώς και σε παιδιατρικούς και εφήβους ασθενείς που έχουν προσβληθεί από τον ιό για περισσότερο από 2 χρόνια, σε 69 χώρες. Το πόσιμο εναιώρημα ραλτεγκραβίρης, είναι εγκεκριμένο για χρήση σε βρέφη ηλικίας τουλάχιστον 4 εβδομάδων, σε 33 χώρες.